《以蛋白酶體為靶標的銅配合物抗腫瘤活性研究》是依託山西大學，由盧麗萍擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：以蛋白酶體為靶標的銅配合物抗腫瘤活性研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：盧麗萍
- 依託單位：山西大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
蛋白酶體在蛋白質降解以及維持蛋白質代謝平衡中起著重要作用，是當前抗腫瘤藥物設計的重要靶標之一，其抑制劑研究十分活躍，已有兩種抑制劑用於臨床治療多發性骨髓瘤和套細胞淋巴瘤。金屬配合物蛋白酶體抑制劑是近些年來剛剛興起的研究領域，其中銅配合物抑制劑套用前景廣闊。本項目計畫深入廣泛開展銅配合物選擇性抑制蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣活性的研究。通過合成和表征大量銅配合物，研究它們對蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣和胰蛋白樣以及半胱天冬酶樣活性和目前正在研究的幾種能被銅配合物抑制的酶如蛋白酪氨酸磷酸酶、DNA拓撲異構酶以及核酸酶A的抑制作用，篩選對蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣活性具有一定選擇性銅配合物，研究其抗腫瘤活性、細胞毒性及機理以及與選擇性的關係等，為發展以蛋白酶體胰凝乳蛋白酶樣活性為靶標具有一定選擇性的低毒高效的銅配合物抗癌候選藥物提供理論依據。這方面研究在國際國內目前幾乎是空白，具有原創性。
結題摘要
結題
