依匹斯汀(亦必納斯定)

依匹斯汀

亦必納斯定一般指本詞條

依匹斯汀化合物，其化學名為3-氨基-9,13-二氫-1H-二苯並[c,f]咪唑並[1,5-a]氮雜卓，白色至黃色結晶粉末，熔點為270℃。臨床上多用其鹽酸鹽。本品為組胺H1受體拮抗劑，適用於成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、痒疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

基本介紹

  • 中文名：依匹斯汀
  • 外文名：epinastine
  • CAS號：80012-43-7
  • 分子式：C16H15N3
  • 分子量：249.31000
  • 密度：1.32 g/cm3
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法,藥理作用,藥代動力學,適應症,禁忌,注意事項,不良反應,用法用量,劑型與規格,

化合物簡介

基本信息

中文名稱：依匹斯汀
中文別名：3-氨基-9,13-二氫-1H-二苯並[c,f]咪唑並[1,5-a]氮雜卓；愛理勝，凱萊止
英文名稱：epinastine
英文別名：9,13b-Dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepin-3-amine；3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine；Flurinol(R)；3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenzo[c,f]imidazo[1,5-a]azepine;
CAS號：80012-43-7
分子式：C16H15N3
結構式：
依匹斯汀
分子量：249.31000
精確質量：249.12700
PSA：41.62000
LogP：2.66770

物化性質

外觀與性狀：白色至黃色結晶粉末
密度：1.32 g/cm
熔點：270ºC
沸點：428ºC at 760 mmHg
閃點：212.7ºC
折射率：1.727

生產方法

如圖：
依匹斯汀

藥理作用

依匹斯依匹斯汀為組胺H1受體拮抗藥和肥大細胞組胺釋放抑制藥。對組胺、白三烯C4、PAF、5-羥色胺有抑制作用，並能抑制組胺、慢反應物質A（SRS-A）化學介質的釋放。依匹斯汀難以通過血-腦脊液屏障，故對中樞神經系統的H1受體拮抗作用弱。

藥代動力學

據文獻報導，健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9h可達血藥峰濃度，吸收率約為給藥量的40%，全身血藥濃度較低，總蛋白結合率為64%，生物利用度約39%。通過肝臟代謝的藥物少於給藥量的10%。動物試驗表明，依匹斯汀可經乳汁分泌，但經人乳分泌尚不清楚。藥物主要通過腎小管的主動分泌經腎排泄，代謝物的總量很少（具有放射性的為原形藥）尿液及糞便中的排泄率分別為25.4%、70.4%。半衰期為9.2h。經眼給藥，過敏原激發後3～5min起效，單劑量可持續8h多劑量（一日2次，連用8周）未見快速耐受。

適應症

本品為組胺H1受體拮抗劑，適用於成人所患的過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、痒疹、伴有瘙癢的尋常性銀屑病及過敏性支氣管哮喘的防治。

禁忌

對本藥任何一種成份過敏者禁用。

注意事項

1.藥物對兒童的影響：兒童口服用藥的安全性尚未確定。3歲及3歲以下小兒使用依匹斯汀滴眼液的安全性尚未確定。
2.藥物對妊娠的影響：動物試驗表明，大劑量經胃腸道給藥未見致畸性。孕婦（尤其是妊娠早期）不推薦使用，如必須使用應權衡利弊。美國藥品和食品管理局（FDA）對依匹斯汀滴眼製劑的妊娠安全性分級為C級。
3.藥物對哺乳的影響：動物實驗表明，依匹斯汀可經乳汁分泌，是否經人乳分泌尚不清楚，故哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。
4.依匹斯汀與類固醇、支氣管擴張藥等不同，不能快速減輕氣喘發作及症狀，故用於支氣管哮喘的治療時應謹慎。
5.對長期接受類固醇製劑治療的患者，在開始服用依匹斯汀時，應適當減少類固醇製劑用量。
6.對藥物反應敏感的患者，服用依匹斯汀後不宜進行駕駛或操作精密機器的工作。
7.用藥後如出現發疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時，應停藥。
8.貯法：密封，於乾燥處保存。
9.置於兒童不易取到處。

不良反應

1.可出現心悸。
2.中樞神經系統：偶見睏倦、倦怠感、頭痛。
3.呼吸系統：偶見呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。
4.泌尿生殖系統：偶見蛋白尿。
5.肝臟：偶見黃疸。可見丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高，偶見鹼性磷酸酶（ALP）、總膽固醇升高。
6.胃腸道：可出現胃腸道功能紊亂或消化不良。
7.血液：罕見白細胞增多。
8.過敏反應：可出現發疹，偶見蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。國外不良反應參考：局部給藥的不良反應如下：1.心血管系統：尚無資料表明依匹斯汀具有致心律失常作用。在動物試驗中，大劑量給藥也未發現心臟毒性。
9.中樞神經系統：尚未發現中樞神經系統不良反應。
10.泌尿生殖系統：有報導，1例過敏性鼻炎患者使用依匹斯汀（未指明劑量和給藥途徑）後，出現夜間陰莖腫脹時間延長。但類似例子尚未見其他文獻報導，原因也不明。
11.呼吸系統：常見眼外不良反應為感染（感冒、上呼吸道感染，發生率約10%）、頭痛、鼻炎、鼻竇炎、進行性咳嗽及咽炎（發生率1%～3%）。
12.眼：常見（1%～10%的患者）眼部燒灼感、濾泡增殖、充血和瘙癢。

用法用量

1.口服給藥：（1）過敏性鼻炎：一次10～20mg，一日1次，可根據病情調整劑量。（2）蕁麻疹、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢症、銀屑病、支氣管哮喘：一次20mg，一日1次，可根據年齡、症狀調整劑量。
2.老年人劑量：多數高齡患者肝、腎功能低下，如一旦出現異常，應適當減少用量（如一日10mg）或立即停藥等。
3.兒童常規劑量：經眼給藥：3歲以上小兒，同成人給藥。

劑型與規格

片劑：10mg/片
膠囊：10mg/粒
滴眼液：0.05%。

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