二聚化piperazyl環肽

2022年6月，華盛頓大學和夏威夷大學的研究人員聯合發表題為“Discovery of unusual dimeric piperazyl cyclopeptides encoded by a Lentzea flaviverrucosa DSM 44664 biosynthetic supercluster”的研究論文，從稀有放線菌L. flaviverrucosa DSM 44664中發現了一種潛在的抗生素候選物——二聚化piperazyl環肽。

基本介紹

• 中文名：二聚化piperazyl環肽

研究簡史

研究人員基於靶向代謝組-基因組學策略挖掘出L. flaviverrucosa DSM 44664中兩個二聚化piperazyl環肽petrichorins A和B，其中petrichorins A是一種獨特的不對稱異源二聚體，petrichorin B為對稱的同源二聚體。Piperazate是一種非蛋白胺基酸和脯氨酸模擬物，可以使天然來源的和人工合成的分子構象保持較好的剛性和生物活性多樣性。研究人員進一步解析了兩個環肽的非核糖體肽合成酶（NRPS）組裝過程，並對ltz基因簇中3個P450酶的催化功能進行相關分析，具有強力細胞毒活性的petrichorin A為藥物設計提供了指導思路。