二硫辛酸達峰濃度時間為2～4h，口服後生物利用度為87%，食物可減少二硫辛酸吸收。藥物在肝臟代謝，有首過效應。經腎排泄，原形藥清除半衰期為10～20min。
基本介紹
- 中文名：二硫辛酸
- 英文名：Two sulfur acid
- 化學式：C8H14O2S2
- 分子量：206.32
- CAS登錄號：62-46-4
- EINECS登錄號：200-534-6
基本信息,物理化學性質,編號系統,分子結構數據,合成,藥用說明書,
基本信息
中文名稱:硫辛酸
CAS:62-46-4
英文名稱:thioctic acid
EINECS:200-534-6
分子式:C8H14O2S2
分子量:206.32
CAS:62-46-4
英文名稱:thioctic acid
EINECS:200-534-6
分子式:C8H14O2S2
分子量:206.32
中文別名:DL-α-硫辛酸 ; 阿爾法硫辛酸 ; 類脂酸
英文別名:5-(1,2-dithiolan-3-yl)valeric acid; Thiocitic Acid; 1,2-Dithiolane-3-pentanoic acid; 1,2-dithiolane-3-valeric acid; 6,8-thioctic acid; a-lipoic acid; 5-[3-(1,2-dithiolanyl)]pentanoic acid; d-[3-(1,2-dithiacyclopentyl)]pentanoic acid; protogen A; acetate replacing factor; pyruvate oxidation factor; Alpha Lipoic Acid; Lipoic acid
英文別名:5-(1,2-dithiolan-3-yl)valeric acid; Thiocitic Acid; 1,2-Dithiolane-3-pentanoic acid; 1,2-dithiolane-3-valeric acid; 6,8-thioctic acid; a-lipoic acid; 5-[3-(1,2-dithiolanyl)]pentanoic acid; d-[3-(1,2-dithiacyclopentyl)]pentanoic acid; protogen A; acetate replacing factor; pyruvate oxidation factor; Alpha Lipoic Acid; Lipoic acid
物理化學性質
熔點：58-63℃
沸點：362.5°C at 760 mmHg
閃點：173°C
蒸汽壓：3.07E-760mmHg at 25°C
沸點：362.5°C at 760 mmHg
閃點：173°C
蒸汽壓：3.07E-760mmHg at 25°C
編號系統
CAS號：62-46-4
EINECS號：200-534-6
分子結構數據
1、摩爾折射率：54.94
2、摩爾體積：169.3
3、等張比容（90.2K）：456.4
4、表面張力（dyne/cm）：52.7
5、極化率：21.78
合成
（一）以 6，8- 二氯辛酸乙酯為起始原料的合成路線。
該合成方法採用以硫化鈉、硫磺、6，8- 二氯辛酸乙酯等為原料，經過硫化、環合、水解、酸化、精製等工序製得。
（二）以己二酸為起始原料的合成路線。
該合成方法首先把己二酸用甲醇或乙醇單酯化反應，然後進行單醯氯化（取代）、傅氏加成、還原加氫等共 5 步反應製得中間體 6，8- 二氯辛酸乙酯。
（三）以環己酮和乙烯基乙醚為起始原料的合成路線。
該合成方法採用以環己酮、乙烯基乙醚等為原料，經自由基加成、Baeyer-Villiger 氧化、酯鍵水解、親核取代、氧化二硫化、精製等工序製得，Baeyer-Villiger 氧化是關鍵步驟，催化劑可選用雙氧水乙酸混合液、過氧乙酸、三氯過氧乙酸、間氯過苯甲酸等。
藥用說明書
藥品名稱
二硫辛酸
英文名稱
Thioctic Acid
別名
奧力寶；硫辛酸；健肝靈；凱抒汀；Acid Thioctique；Alpha Lipoic Acid；Thioc Saure；Thioctacid
分類
內分泌系統藥物 > 糖尿病及胰島疾病用藥物
劑型
1.針劑：6ml∶150mg，12ml∶300mg，20ml∶600mg。貯法：25℃以下，於盒內遮光保存。
2.二硫辛酸片：0.2g，0.3g，0.6g。
3.二硫辛酸膠囊。
二硫辛酸的藥理作用
B族維生素
用於治療急性及慢性肝炎、肝硬化、肝性昏迷、脂肪肝、糖尿病等。
抗氧化劑
被稱為“萬能抗氧化劑”，更是自由基捕手，是機體細胞利用糖類等能源物質產生能量所需的一種限制性必需營養物質，廣泛用於治療和預防心臟病、糖尿病等多種疾病。一般認為它能保存和再生其它抗氧化劑，如維生素C和E等，並能平衡血糖濃度。有效增強體內免疫系統，免受於自由基的破壞。
它對多種病症具有治療功效：肝病、糖尿病、人類後天免疫不全帶原者、愛滋病、牛皮蘚、濕疹、燒傷、皮膚癌、多發性硬化症、帕金森氏症、神經科方面的疾病、風濕病、風濕性關節炎、紅斑性狼瘡、硬皮症、自體免疫方面的疾病、白內障、其它眼科疾病、心臟病、中風、動脈硬化、用於急性及慢性肝炎、肝硬變、肝性昏迷、脂肪肝等疾病。
可抑制早老性痴呆
將硫辛酸類藥物這種價格低廉的糖尿病輔助治療藥物與治療阿爾茨海默症的常用藥物乙醯膽鹼酯酶抑制劑配合使用，可以有效抑制病人病情發作，並使部分病人的病情得到緩解。
作用力很強
它參與能量代謝，增加其它抗氧化劑消滅自由基的能力，促進恢復，提高人體增肌減脂的能力，還可以提高胰島素敏感性，幫助肌酸導入肌肉細胞，硫辛酸是擋住衰老的七種營養品之一。可以美顏、活化細胞、改善生髮。
用於治療急性及慢性肝炎、肝硬化、肝性昏迷、脂肪肝、糖尿病等。
抗氧化劑
被稱為“萬能抗氧化劑”，更是自由基捕手，是機體細胞利用糖類等能源物質產生能量所需的一種限制性必需營養物質，廣泛用於治療和預防心臟病、糖尿病等多種疾病。一般認為它能保存和再生其它抗氧化劑，如維生素C和E等，並能平衡血糖濃度。有效增強體內免疫系統，免受於自由基的破壞。
它對多種病症具有治療功效：肝病、糖尿病、人類後天免疫不全帶原者、愛滋病、牛皮蘚、濕疹、燒傷、皮膚癌、多發性硬化症、帕金森氏症、神經科方面的疾病、風濕病、風濕性關節炎、紅斑性狼瘡、硬皮症、自體免疫方面的疾病、白內障、其它眼科疾病、心臟病、中風、動脈硬化、用於急性及慢性肝炎、肝硬變、肝性昏迷、脂肪肝等疾病。
可抑制早老性痴呆
將硫辛酸類藥物這種價格低廉的糖尿病輔助治療藥物與治療阿爾茨海默症的常用藥物乙醯膽鹼酯酶抑制劑配合使用，可以有效抑制病人病情發作，並使部分病人的病情得到緩解。
作用力很強
它參與能量代謝，增加其它抗氧化劑消滅自由基的能力，促進恢復，提高人體增肌減脂的能力，還可以提高胰島素敏感性，幫助肌酸導入肌肉細胞，硫辛酸是擋住衰老的七種營養品之一。可以美顏、活化細胞、改善生髮。
二硫辛酸的適應證
用於糖尿病周圍神經病變引起的感覺異常。
用於治療肝炎、脂肪肝、肝硬變、肝性昏迷、妊娠嘔吐等。
二硫辛酸的禁忌證
1.對二硫辛酸過敏者。
2.新生兒。
3.妊娠婦女。
4.哺乳期婦女。
注意事項
1.藥物對兒童的影響：二硫辛酸注射液含苯甲醇，不套用於新生兒，尤其是早產兒。
2.藥物對妊娠的影響：動物實驗未確定二硫辛酸的致畸性，尚無充分的人體研究。妊娠婦女不應使用二硫辛酸。
3.藥物對哺乳的影響：哺乳期婦女不應使用二硫辛酸。
4.二硫辛酸與糖溶液、林格液、含二硫鍵的溶液以及可與硫基或二硫鍵反應的溶液屬配伍禁忌。
5.二硫辛酸口服給藥時宜空腹服用。
6.二硫辛酸活性成分對光敏感，應在即將使用前將安瓿從盒內取出。配好的輸液用鋁箔包裹避光，可保持穩定6h，輸注時也套用鋁箔包裹容器。
7.靜脈注射速度應慢，注射過快（50mg/min以上）偶可出現頭脹、緊張性頭痛及呼吸困難（短促呼吸），可自行緩解。
8.二硫辛酸需長期給藥，對於嚴重患者，建議初始治療採用靜脈給藥。
9.對自發性胃腸道神經病變患者，初始治療應採用胃腸道外給藥，以確保吸收、維持穩定的血藥濃度。
10.如胃腸道外給藥2周后未見改善，應在治療方案中加入維生素B1，1天100～300mg，口服，持續2周。
11.如出現神經病變暫時性加重，可用抗抑鬱藥或安定類藥治療疼痛。
12.出現皮膚過敏應停止用藥。
二硫辛酸的不良反應
1.極少見抽搐。
2.血液：極少出現紫癜及由血小板功能異常引起的出血傾向。
3.眼：極少見復視。
4.過敏反應：二硫辛酸肌內注射偶可引起注射部位蕁麻疹、濕疹，也可出現全身反應，嚴重者出現過敏性休克。有出現苯甲醇過敏的個案報導。
二硫辛酸的用法用量
維持治療，1天200～300mg，分2～3次服用。靜脈滴註：250～500mg，加入100～250ml生理鹽水滴注，滴注時間約30min。嚴重者使用可1天300～600mg，2～4周為1個療程。老年人無須調整劑量。
藥物相互作用
1.（1）二硫辛酸與抗糖尿病藥合用，降血糖作用加強，出現低血糖症的危險增加。兩者合用應定期監測血糖、低血糖症的症狀和體徵。（2）二硫辛酸可抑制順鉑的作用，應避免兩者合用。
2.藥物-酒精/尼古丁相互作用：酒精可能降低二硫辛酸作用。
