基本介紹
- 藥品名稱：二甲雙胍鹽酸鹽
- 別名：二甲雙胍鹽酸鹽
- 是否處方藥：非處方藥
- 運動員慎用：慎用
- 英文名：Diabex、Diaqex、Diaqormin
產品簡介,藥理藥動,適 應 症,用法用量,不良反應,禁忌症,藥物相互作用,
產品簡介
藥品名稱：二甲雙胍 中文別名：二甲雙胍鹽酸鹽、甲福明、甲福明鹽酸鹽、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康
英文別名：Diabex、Diaqex、Diaqormin、Dimethylbiguanide、Dimormin、Melbin、Mellitin、Metqormin Hydrochlorid
藥理藥動
藥效學
本品降血糖的作用機制可能是：①促進周圍組織細胞(肌肉等)對葡萄糖的利用；②抑制肝糖原異生作用，因此降低肝糖輸出；③抑制腸壁細胞攝取葡萄糖，與胰島素作用不同，即本品無促使脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用，因此，一般不引起低血糖。
藥動學
基本上同苯乙雙胍。本品引起乳酸酸中毒的危險性明顯較苯乙雙胍為小，比較安全。
[藥理作用]本品為雙孤類口服降血糖藥。具有多種作用機制，包括延緩葡萄糖由胃腸道的攝取，通過提高胰島素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、腎過度的糖原異生。本品不降低非糖尿病患者的血糖水平。患者用藥期間體重通常減輕、血漿膽固醇、甘油三酯和前β脂蛋白水平可降低，外周葡萄糖代謝能得到改善。
藥動學
主要在小腸吸收，吸收半減期為0.9～2.6h，生物利用度50%～60%，口服後2h其血藥濃度達峰約2μg/ml，藥物聚集在腸壁，為血漿濃度的10～100倍，腎臟、肝臟和唾液的濃度為血漿濃度的2倍以上，不與血漿蛋白結合，以原形隨尿液排泄，清除半減期1.7～4.5h，12h內90%被清除。
[藥理作用]降糖作用：本品降糖效果準確，和磺脲類降糖類藥比無低血糖反應，對肥胖和不肥胖的非胰島素依賴型糖尿病人(NIDDM)均有效，對單純飲食治療無效者單獨用本品，可降低其基礎血糖濃度≥ 20%(一般為2mmol/L或36mg/dl)。可改善口服或靜脈葡萄糖耐量試驗，其降糖作用與用藥前血糖濃度、年齡、病程、體重和基礎胰島素水平均無關，常與磺脲類合用於單獨用磺脲類控制不滿意的病人，合用比單用磺脲類可降低血糖20%以上，與胰島素合用可減少胰島素用量。
降糖機制：①本品的降糖機制和磺脲類不同，它不通過刺激胰島素分泌，其降糖作用主要是增加周圍組織糖的無氧酵解，增加糖的利用，這一作用的主要部位在小腸，動物試驗證實本品可增加小腸的無氧酵解，使空腸對糖的利用增加20%。②抑制肝糖元異生，由於減少糖元異生引起繼發基礎血糖減低而降低基礎肝糖輸出。③通過增加胰島素與胰島素受體的結合，增加胰島素對血糖的清除作用，由於胰島素抵抗是NIDDM的特點，本品通過增加胰島素受體數量減少者的受體結合點和增加低親和性的結合點的數量從而改善NIDDM病人對胰島素的敏感性。動物試驗證明本品還有受體後作用，使胰島素刺激的糖元生成增加，胰島素受體磷酸化作用增加和使酪氨酸激酶活性增加。
本品的其它作用：
對脂質代謝，本品通過減低極低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯，而降低NIDDM病人的血甘油三酯，對有高甘油三酯血症者可減低50%。可抑制小腸膽固醇的生物合成和儲存，低密度膽固醇(LDL-膽固醇)和VLDL-膽固醇減低，而有輕度降低血膽固醇的作用。
對血管作用，動物試驗觀察本品有抗動脈粥樣化作用，減少動脈平滑肌細胞及纖維母細胞的生長，對合併有周圍血管病變者顯示有血流量增加，其它臨床觀察還有增加血纖溶活性和減低對血小板凝聚劑敏感性的作用。
服用本品對NIDDM病人不會增加體重，而往往可輕度減重特別是飲食控制嚴格的病人。據臨床觀察，肥胖病人服藥一年平均減重1.2kg，而比用磺脲類降糖藥者(如氯磺丙脲)平均增加體重5.2kg。體重減少和其降糖作用程度之間沒有關係，機制尚不明。
藥動學
本品口服後，主要在小腸吸收。本品的生物利用度為50%～60%，一次口服0.5～1.0g後2小時，周圍血最高濃度為2μg/ml，胃腸道壁上累積濃度為血漿的100倍，腎、肝、唾液腺內濃度為血漿的2倍。本品性穩定，不與血漿蛋白結合，主要以原型由尿迅速排出，估計血漿半衰期為1.7～4.5小時，12小時清除90%。
適 應 症
用於單純飲食控制不滿意的非胰島素依賴型糖尿病人，尤其是肥胖者，用本類藥物不但有降血糖作用，還可能有減輕體重的作用。對某些磺醯脲類無效的病例有效，如與磺醯脲類降血糖藥合用，有協同作用，較各自的效果更好。
用於飲食療法無效，特別是肥胖的非胰島素依賴型糖尿病，可單用或與磺脲類降糖藥合用。對胰島素依賴型糖尿病，本品可作控制症狀不滿意的輔助藥物。
適用於肥胖或非肥胖的NIDDM病人，特別是超重的NIDDM病人的首選藥，可單獨用於單純飲食控制不滿意的NIDDM病人，也可與磺脲類合用於單用磺脲類控制不滿意的病人，合用可以加強療效。本品可與胰島素合用並可減少胰島素的用量，90%以上的病人都有效或可改善高血糖，原發失效者 7.8mmol/L(> 140mg/d)。
用法用量
口服成人開始一次 0.25g，一日 2～3次，以後根據療效逐漸加量，一般每日量1～1.5g，最多每日不超過2g，否則也可發生乳酸酸中毒。餐中服藥，可減輕胃腸反應。
[製劑與規格]鹽酸二甲雙胍片(1) 0.25g(2) 0.5g
開始一次服0.25-0.5g,一日3次,以後視病情增減藥量,防血糖過低.
[用法及用量]一般開始為250mg，每日2次。餐時或餐後服用，以後視病情，逐漸調整劑量。每日最大量不宜超過3g。
與胰島素合用，宜視病情適當減少胰島素的用量。
長期使用本品可降低人體對維生素B12的吸收。
[劑型與規格]片劑：250mg/片，500mg/片，850mg/片。
不良反應
可引起糖尿病昏,急性發熱.有胃腸道反應.
少見噁心、腹痛、腹瀉等消化道症狀，如在餐時或餐後服用會減少。本品治療時出現不耐受的最初跡象時不必停藥，會自行消失。在過量時，可能蓄積會出現乳酸性酸中毒。
禁忌症
肝功不全者忌用.
糖尿病高滲性昏迷、酮症酸中毒、肝、腎功能不良、嚴重心血管疾病、嚴重感染應激狀態以及孕婦患者忌用。腎功能不全患者、腎功能減退的老中患者慎用。
病人服藥過程中如出現血乳酸增高>3mmol/L，尿酮體、血肌酐> 120mmol/L者忌用，尿酮陽性應立即停藥。如病人出現心絞痛，心肌梗塞，間歇性跛行，以及敗血症，心、肺和肝、腎功能惡化時均應停藥，及時改用其它降糖藥或用胰島素。
嗜酒者和孕婦也不宜用本品。
藥物相互作用
與抗凝藥並用，需調整抗凝藥的劑量。
瓊脂類可減少本品的吸收，服用甲氰咪胍能減少本品的腎臟排出，應注意。
