名稱,藥理作用,體內過程,臨床套用,用法用量,不良反應,禁忌證,注意事項,製劑規格,貯藏,
名稱
外文名:Dibrommannitol,Mitobronitol,Myelobromol.
外文縮寫:DBM,R-54。
化學名:1。6-二溴-1,6二脫氧-D-甘露醇。
分子式:C6H12Br2O4。
性狀:本品為白色結晶性粉末,溶於水,在酸性溶液中易水解。
藥理作用
實驗研究表明,本品對多種動物腫瘤均有抑制作用,可影響DNA、RNA及蛋白質的合成。本品在腫瘤部位釋放的氫溴酸及其極化作用,亦可抑制腫瘤細胞分裂。組織培養發現,小劑量可引起細胞核分裂減低及分裂異常,染色體畸變、斷裂和橋聯;大劑量則使細胞完全破壞。
體內過程
本品口服吸收完全,體內分布均勻,血漿半衰期為5~10小時。
7%在24小時內以代謝產物的形式經腎臟排泄,糞中排出僅1%。部分經肝臟代謝。
臨床套用
二溴甘露醇注射液
(1)主要用於慢性粒細胞性白血病,療效顯著,可使80%的患者緩解,67%先前以白消安及放射治療的患者可達到完全緩解;對白消安耐藥的患者,使用本品仍然有效。
(2)可用於真性紅細胞增多症。
用法用量
口服:開始時每日5-8mg/kg,分3次;
白細胞降至原來的一半時開始減量,降至(1.0-2.0)×109/L時停藥,白細胞數正常時停藥觀察,待白細胞
開始回升時,再以小劑量維持,維持量從每日200mg至每周200mg。
口服:每次0.2~0.3g,每日一次,3~6周為一療程,維持量,每周0,25g或開始每日0,125~0,25g,當白細胞降至210/l時改為每2~3日口服0.125~0.25g,連用12周。
不良反應
1 有時可出現噁心、嘔吐及厭食等胃腸道反應。
2 骨髓抑制可發生白細胞及血小板下降。
3 本品有較強的蓄積作用,需定期檢查血象。有出血素質者禁用。
4 勿與細胞毒藥物並用。用藥期間避免照射X射線等。
禁忌證
1、腎功能不全者禁用,有出血傾血者慎用。
2、勿與細胞毒藥物和x線照射並用。
3、孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
用藥期間,應定期複查血像,調整劑量。
腎功能不全及出血體質者禁用,勿與細胞毒藥物和x線照射並用。
製劑規格
片劑:50mg/片,125mg/片,250mg/片;
膠囊劑:250mg/粒。
貯藏
避光、密閉保存。