二氫睪丸酮

二氫睪丸酮,英文名稱:Testosterone,為主要的天然雄激素。

基本介紹

  • 中文名二氫睪丸酮
  • 外文名:Testosterone
  • 性質:主要的天然雄激素
  • 類型:激素

作用機制
1.睪丸功能不全(無睪症類無睪症,隱睪症)用睪丸酮作替代治療期間,能促使陰莖及第二性徵發育。如與絨毛膜促性腺激素合用治療隱睪症,可使睪丸從隱處下降。
2.功能性子宮出血主要通過抗雌激素作用使子宮纖維及子宮血管收縮,內膜萎縮而發揮止血效果,用於更年期尤為合適。
3.轉移性乳腺癌和卵巢癌套用睪丸酮治療常可暫時減輕症狀,作用原理未明,可能與其抗雌激素作用有關,也可能通過反饋性抑制腺垂體促性腺激素分泌,從而減少卵巢分泌雌激素。子宮肌瘤套用雄激素治療,常能抑制肌瘤繼續生長,這也可能與其抗雌激素有關。
4.再生障礙性貧血治療再生障礙性貧血和其它原因引起的貧血,可能使骨髓造血功能得到改善,特別是紅細胞生成,但起效很慢。療程持續5-6個月。停藥後部分病例可復發,但恢復治療仍能得到緩解。
5.虛弱性病症包括手術後或各種長期消耗性慢性疾病,老年性骨質疏鬆症以及長期或大量套用糖皮質激素的病人,都可用同化激素治療,糾正負氮平衡,增進食慾,使患者主觀感覺改善,加速身體的康復。睪丸酮口服易從胃腸道吸收,但在進入全身循環前幾乎完全在肝內代謝。在血漿中主要與性激素結合蛋白(SHBG)結合,還可與血漿中其它蛋白結合,未結合的僅2%。血漿t1/2約10-100min。在肝臟首先氧化代謝成雄烯二酮,再進一步成活性很低的雄酮和本膽烷醇酮,然後以葡萄糖醛酸酯或硫酸酯的形式由尿中排出。另有6%經肝腸循環後以原形由糞中排出。睪丸酮在某些靶組織中可轉變成活性更強的二氫睪丸酮和雌激素。其酪類化合物極性低,油劑肌注後吸收緩慢,吸收後水解成睪丸酮起作用。

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