丙戊醯胺栓

成份

本品主要成份為丙戊醯胺。

化學名：二丙基乙醯胺

分子式：C₈H₁₇NO

分子量：143.23

性狀

本品為乳白色栓劑。

適應症

用於預防和治療各種類型癲癇。適用於癲癇強直陣攣發作、失神發作、嬰兒痙攣症等。

規格

(1)0.1g
(2)0.2g
(3)0.4g
(4)0.6g

用法用量

直腸給藥：
成人
按體重一次8～18mg/kg，一日2次或遵醫囑。
兒童
（1）2歲以下兒童一次100mg，一日2次；
（2）2～7歲兒童一次200mg，一日2次；
（3）7～15歲兒童一次400mg，一日2次；
（4）16歲以上成人一次600mg，一日2次。

不良反應

本品在使用過程中，少數患者會出現食慾改變、噁心嘔吐、頭痛頭昏、乏力嗜睡等症，停藥後自行消失。

禁忌

有肝病或明顯肝功能損害時禁用。

注意事項

1．用藥前排空大便。
2．用藥期間避免飲酒。
3．本品在使用過程中出現副作用，往往提示血藥濃度過高，故有條件時，最好進行血藥濃度檢查。
4．有血液病、肝病史、腎功能損害、器質性腦病時慎用。
5．出現意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時應停藥。
6．本品主藥有升華性質，正常貯藏時栓劑表面如出現白色絨毛，可繼續使用，不影響療效。
7．栓劑由於受熱變軟時，可將栓劑連同外殼置冷水中冷卻，變硬後即可使用。
8．用時為避免副反應，可自小劑量開始，逐步加大使用劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．本品能透過胎盤屏障，動物試驗有致畸的報導，人類尚未能證實，但孕婦應慎用。
2．丙戊酸可經乳腺分泌入乳汁，濃度為母體血藥濃度的1%～10%，哺乳期婦女應慎用。

藥物相互作用

1．本品與全麻藥或中樞神經抑制藥合用，後者的臨床效應可更明顯。
2．與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。
3．與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由於減少血小板凝聚而延長出血時間。
4．與苯妥因鈉、苯巴比妥合用，會引起苯妥因鈉、苯巴比妥血藥濃度升高。
5．與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時需減少撲米酮的用量。
6．與氯硝西泮合用防止失神發作時，曾有報導少數病例反而誘發失神狀態。
7．與卡馬西平合用，由於肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。
8．與對肝臟有毒性的藥物合用時，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期套用須經常檢查肝功能。
9．與氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環類抗抑鬱藥合用，可以增加中樞神經系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時高速用量以控制發作。

藥理毒理

1．藥理
本品系丙戊酸類廣譜抗驚厥藥物。其作用機制尚未闡明，可能是通過不同程度的抑制腦內γ-氨基丁酸(GABA)降解酶系，從而使腦內GABA濃度升高，同時增加谷氨酸脫氫酶的活性，使腦內GABA合成增多。另一方面，阻止軸突及膠質細胞對GABA的再攝取，也可增加突觸間隙內的GABA濃度。增加由GABA實現的突觸後抑制。研究表明可阻止癲癇病灶異常放電擴散。
2．毒理
動物實驗表明，本品對經直腸給藥的大白兔直腸黏膜無刺激作用；實驗結果及病理檢查表明，家兔和狗大劑量口服丙戊酸的鹽類(丙戊酸鈉)，均無明顯毒性。