《一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝》是安徽貝克生物製藥有限公司於2013年3月1日申請的發明專利，該專利申請號為2013100650363，公布號為CN104013595A，專利公布日為2014年9月3日，發明人是沈蔡月、朱禮根。
《一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝》涉及一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝，該發明將鹽酸司來吉蘭溶入溶劑中，再通過擠出滾圓法製備微丸，最後灌裝膠囊。該發明公開的製劑及其工藝，較好的解決了鹽酸司來吉蘭在製劑中的含量均勻度不易合格及灌裝膠囊過程中易出現裝量差異過大問題。該發明的製備方法工藝簡單可行，產品質量穩定可控。
2020年7月17日，《一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝》獲得安徽省第七屆專利獎銀獎。
基本介紹
- 中文名：一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝
- 公布號：CN104013595A
- 公布日：2014年9月3日
- 申請號：2013100650363
- 申請日：2013年3月1日
- 申請人：安徽貝克生物製藥有限公司
- 地址：安徽省合肥市高新技術產業開發區紅楓路30號
- 發明人：沈蔡月、朱禮根
- Int.Cl.：A61K9/48(2006.01)I、A61K9/16(2006.01)I、A61K31/137(2006.01)I、A61K47/38(2006.01)I
- 類別：發明專利
專利背景,發明內容,專利目的,技術方案,改善效果,技術領域,權利要求,實施方式,榮譽表彰,
專利背景
鹽酸司來吉蘭（SelegilineHydrochloride），其化學名稱為：（R）-N-a-二甲基-N-（2-丙炔基）苯乙胺鹽酸鹽。其化學結構式如下：
帕金森氏病是常見的中樞神經系統退行性病變，多發於中老年人，65歲以上人群中患病率大約為1%，晚期帕金森氏病長期試用左旋多巴類製劑，常出現療效減退和長期多巴治療綜合症，包括運動不良，症狀波動，劑末現象，開關現象等。鹽酸司來吉蘭為選擇性β型單胺氧化酶抑制劑，他能夠選擇性不可逆地抑制多巴胺降解為高香草酸，從而增加了多巴胺的蓄積；同時也能減少突觸前膜對多巴胺的再攝取，促進了多巴胺的釋放，這些都延長了外源性及內源性多巴胺的作用時間，是帕金森病患者臨床症狀得到改善。
在製劑的製備過程中，如果藥物規格含量較小，一般存在藥物混合不均勻問題，這樣容易造成藥品含量均勻度不合格，另外膠囊劑生產過程中由於顆粒流動性不好，容易出現填充重量差異過大的問題。
發明內容
專利目的
為了解決製劑過程中由於鹽酸司來吉蘭含量很小易產生與輔料混合不均勻問題和膠囊劑生產過程中由於顆粒流動性不好，容易出現填充重量差異過大的問題。《一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝》提供一種質量可控鹽酸司來吉蘭膠囊劑的製備方法。
技術方案
一種鹽酸司來吉蘭製劑，其特徵在於按下列重量份的原料組成：鹽酸司來吉蘭5份、微晶纖維素60~100份、羥丙纖維素10~30份，純化水5~20份。
上述鹽酸司來吉蘭製劑的製備方法包括下列工藝步驟：
（1）稱取上述微晶纖維素、羥丙基纖維素分別過60~120目篩網；
（2）將微晶纖維素與羥丙基纖維素混合均勻，得混合物料；
（3）稱取上述鹽酸司來吉蘭和純化水，然後將鹽酸司來吉蘭完全溶於純化水中，得潤濕劑；
（4）將潤濕劑加入到混合物料中製備軟材；
（5）通過擠出滾圓法製備微丸；
（6）以常規的方法製備膠囊。
改善效果
《一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝》的有益技術效果是：將鹽酸司來吉蘭溶於純化水中作為潤濕劑，能使鹽酸司來吉蘭與其它輔料易於混合。通過擠出滾圓法製備鹽酸司來吉蘭微丸，微丸在填入膠囊劑的過程中流動好，裝量差異變化小。該發明工藝較簡單，特別是產品質量能夠很好控制。
技術領域
《一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝》涉及一種以鹽酸司來吉蘭為活性成份的口服製劑，屬於醫藥技術領域。
權利要求
1.一種鹽酸司來吉蘭膠囊劑，其特徵在於，原料組成為：鹽酸司來吉蘭5份、微晶纖維素60～100份、羥丙基纖維素10～30份，純化水5～20份；製備方法包括下列工藝步驟：（1）稱取上述微晶纖維素、羥丙基纖維素分別過60～120目篩網；（2）將微晶纖維素與羥丙基纖維素混合均勻，得混合物料；（3）稱取上述鹽酸司來吉蘭和純化水，然後將鹽酸司來吉蘭完全溶於純化水中，得潤濕劑；（4）將潤濕劑加入到混合物料中製備軟材；（5）通過擠出滾圓法製備微丸；（6）以常規的方法製備膠囊；其中擠出滾圓法採用孔徑為500～1300微米的篩網；擠出滾圓法中滾圓機的轉速為400～900rpm，擠出滾圓法中滾圓時間為25～300秒。
2.根據權利要求1所述的膠囊劑的製備方法，其特徵在於包括下列工藝步驟：（1）稱取上述微晶纖維素、羥丙基纖維素分別過60～120目篩網；（2）將微晶纖維素與羥丙基纖維素混合均勻，得混合物料；（3）稱取上述鹽酸司來吉蘭和純化水，然後將鹽酸司來吉蘭完全溶於純化水中，得潤濕劑；（4）將潤濕劑加入到混合物料中製備軟材；（5）通過擠出滾圓法製備微丸；（6）以常規的方法製備膠囊；其中擠出滾圓法採用孔徑為500～1300微米的篩網；擠出滾圓法中滾圓機的轉速為400～900rpm，擠出滾圓法中滾圓時間為25～300秒。
實施方式
- 實施例1
取下列原料：鹽酸司來吉蘭5克、微晶纖維素60克、羥丙纖維素30克，純化水10克。
鹽酸司來吉蘭膠囊劑的製備方法包括下列工藝步驟：
（1）稱取上述微晶纖維素、羥丙基纖維素分別過60~120目篩網；
（2）將微晶纖維素與羥丙基纖維素混合均勻，得混合物料；
（3）稱取上述鹽酸司來吉蘭和純化水，然後將鹽酸司來吉蘭完全溶於純化水中，得潤濕劑；
（4）將潤濕劑加入到混合物料中製備軟材；
（5）通過擠出滾圓法製備微丸；
（6）以常規的方法製備膠囊。製得的膠囊為1000粒，每粒含活性成份鹽酸司來吉蘭5m克；
（7）檢驗合格後包裝得成品。
- 實施例2
取下列原料：鹽酸司來吉蘭5克、微晶纖維素80克、羥丙纖維素10克，純化水8克。其餘同實施例1。
- 實施例3
取下列原料：鹽酸司來吉蘭5克、微晶纖維素70克、羥丙纖維素20克，純化水20克。其餘同實施例1。
以下通過試驗數據進一步說明該發明的優點：用該發明實施例1的方法製備的鹽酸司來吉蘭膠囊劑與常規技術製備的鹽酸司來吉蘭膠囊劑含量均勻度與裝量差異比較，結果表明該發明的製備的鹽酸司來吉蘭膠囊劑比常規技術製備的產品的含量均勻度與裝量差異都小。
取兩種樣品，依法檢查膠囊劑含量均勻度與裝量差異（中國藥典2010年版），該發明方法製備的鹽酸司來吉蘭膠囊劑含量均勻度和裝量差異與常規技術製備的鹽酸司來吉蘭膠囊劑進行對照，結果見表1。
參數 | 常規技術製備 | 該發明製備 |
|---|---|---|
含量均勻度（A+1.80S值） | 14.1 | 10.6 |
裝量差異範圍 | ±5.0%其中有一粒超出該範圍 | 所測重量都在±3.0%內 |
從表1可以看出，兩種方法製備的含量均勻度和裝量差異不同，常規製備的鹽酸司來吉蘭膠囊劑含量均勻度和裝量差異都大於該發明製備的鹽酸司來吉蘭膠囊劑。
榮譽表彰
2020年7月17日，《一種鹽酸司來吉蘭製劑及其製備工藝》獲得安徽省第七屆專利獎銀獎。
