《一種十二指腸靶向空心膠囊》是劉松林於2013年10月29日申請的發明專利，該專利申請號為2013105219858，公布號為CN103520134A，專利公布日為2014年1月22日，發明人是劉國攀、劉松林。
《一種十二指腸靶向空心膠囊》是由明膠或植物膠的囊材和表材外的包衣層所構成，其特徵是所述包衣層為聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯，囊材和包衣層的質量百分比分別為70-80%和20-30%。該空心膠囊在pH值2的人工胃液中2小時以上不崩解，在pH值4的人工十二指腸液中30分鐘內崩解，在pH值6.8的人工腸液中10-15分鐘內崩解。該空心膠囊在人體特定的十二指腸部位崩解釋放囊內藥物。
2020年7月17日，《一種十二指腸靶向空心膠囊》獲得安徽省第七屆專利獎優秀獎。
基本介紹
- 中文名：一種十二指腸靶向空心膠囊
- 公布號：CN103520134A
- 公布日：2014年1月22日
- 申請號：2013105219858
- 申請日：2013年10月29日
- 申請人：劉松林
- 地址：安徽省宣城市旌德縣旌陽鎮梁家5號
- 發明人：劉國攀、劉松林
- 代理機構：安徽省合肥新安專利代理有限責任公司
- 代理人：吳啟運
- Int.Cl.：A61K9/48(2006.01)I；A61K47/42(2006.01)I；A61K47/32(2006.01)I
- 類別：發明專利
專利背景,發明內容,專利目的,技術方案,改善效果,技術領域,權利要求,實施方式,榮譽表彰,
專利背景
腸溶空心膠囊(囊殼)是指按《中國藥典》2010版規定：囊殼在人工胃液（pH值2）2小時以上不能崩解，但在人工腸液（pH值6.8）中1小時內能崩解或溶化。目前使用的腸溶空心膠囊都是由明膠或植物膠加工成型後外包抗胃酸的腸溶包衣材料。生產工藝是明膠或植物膠溶成膠液後送膠囊生產線經蘸膠成型、固化乾燥得到空心膠囊囊材，再在囊材表面進行腸溶包衣處理後，經乾燥、切割、套合等工序得到腸溶空心膠囊（囊殼）。目前使用的抗胃酸的腸溶包衣材料很多，如有纖維醋法酯（CAP）；甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯（1:1）共聚物，甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯（1:1）共聚物；鄰苯二甲酸羥丙基纖維素酯（簡稱HPMCP）；羥丙基甲基纖維素醋酸琥珀酸鹽（簡稱AS）。這些腸溶包衣材料使用都較好的抗胃酸，但都是在人工腸液中（pH值6.8）崩解或溶化，並且崩解或溶化時間長，只能在人體小腸部位釋放囊內藥物等。人體特定部位十二指腸的pH值在4左右，上述腸溶包衣材料均具有抗該pH值的特性。
發明內容
專利目的
《一種十二指腸靶向空心膠囊》的目的旨在提供一種除在腸液崩解規定外其它各項理化性能都符合《中國藥典》2010版規定的十二指腸靶向空心膠囊，所要解決的技術問題是遴選適合的具有在人體胃液pH值2以內能抗胃酸又能在十二指腸液pH值4左右能崩解或溶化的包衣材料。
技術方案
《一種十二指腸靶向空心膠囊》由明膠或植物膠在膠囊生產線上加工的囊材和囊材外的包衣層所構成，與現有技術的區別是所述的包衣層為PVAP材料，囊材和包衣層的質量百分比分別為70-80%和20-30%。優選75%和25%。
該空心膠囊同胃溶或腸溶空心膠囊一樣，可根據試劑需要添加食用色素和遮光劑二氧化鈦等。
所述的明膠由動物的皮、骨、肌腱、韌帶等結締組織中的膠原蛋白經水解得到的水溶性蛋白質。所述的植物膠羥丙基甲基纖維素、普魯蘭多糖等，是加工胃溶膠囊的主要原料。也是加工該囊材的主要原料，囊材的加工同現有技術。
包衣時以乙醇或/和丙酮為溶劑，將PVAP製成包衣液，經至少一次包衣，再烘乾、脫模、切割、套合，加工成十二指腸靶向空心膠囊。
該空心膠囊按藥典規定的方法進行崩解試驗，結果如下：
1、在pH值2的人工胃液中2小時以上不崩解。
2、在pH值4的人工十二指腸液中30分鐘內崩解。
3、在pH值6.8的人工腸液中10-15分鐘內崩解。
改善效果
崩解試驗表明《一種十二指腸靶向空心膠囊》能在人體特定的十二指腸部位崩解（溶解）以釋放囊內的藥物。
技術領域
《一種十二指腸靶向空心膠囊》涉及一種藥用輔料空心膠囊，具體地說是一種在人體胃部不允許崩解，而在人體特定的十二指腸部位要迅速崩解的靶向性空心膠囊。
權利要求
《一種十二指腸靶向空心膠囊》由明膠或植物膠加工的囊材和囊材外的包衣層所構成，其特徵在於：所述的包衣層為聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯，囊材和包衣層的質量百分比分別為75％和25％。
實施方式
1、囊材的製備
將明膠或植物膠和水投入混合釜中加熱攪拌溶解後過濾、調比重（即膠液的濃度），根據用戶的不同需求加入各種顏色的食用色素，和加一定量的遮光劑二氧化鈦等，靜置保溫後除氣泡，再放入膠囊生產線上經膠囊帽體模具蘸膠、固化和烘乾得到囊材。
2、包衣
以乙醇或/和丙酮為溶劑，將聚乙烯醇醋酸苯二甲酸酯（簡稱PVAP）配製成濃度為10%的包衣液，在包衣流水線上經至少一次包衣後，再烘乾、脫模、切割、套合製成十二指腸靶向空心膠囊。
榮譽表彰
2020年7月17日，《一種十二指腸靶向空心膠囊》獲得安徽省第七屆專利獎優秀獎。
