溶解性： 不溶於水，易溶於正己烷、氯仿、乙酸乙酯等中低極性溶劑，性狀： 黃色粉末。
基本介紹
- 中文名：α-倒捻子素
- 外文名： Mangostin
- 分子式 ： C24H26O6
- CAS號 ： 6147-11-1
基本信息,物理化學性質,藥理活性,藥理藥效,植物來源,化學分類,
基本信息
中文名稱:α-倒捻子素
結構式
結構式中文同義詞:山竺提取物;1,3,6-三羥基-7-甲氧基-2,8-雙(3-甲基-2-丁烯基)-9H-氧雜蒽-9-酮;山竺提取物;曼果斯廷;楝子素;羅漢果提取物;Α-倒捻子素;ALPHA-倒捻子素;
英文同義詞:1,3,6-Trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3-methyl-2-butenyl)-9H-xanthen-9-one;1,3,6-TRIHYDROXY-7-METHOXY-2,8-DI(3-METHYL-2-BUTENYL)XANTHONE;Mangosteen;mangostin;MANGOSTINE;Momordica Fruit P.E.;Fructus Monordicae extract;1,3,6-Trihydroxy-7-methoxy-2,8-bis(3,3-dimethylallyl)xanthone
分子量:410.46
物理化學性質
熔點: 180-182°C
溶解性： 不溶於水，易溶於正己烷、氯仿、乙酸乙酯等中低極性溶劑
性狀： 黃色粉末
溶解性： 不溶於水，易溶於正己烷、氯仿、乙酸乙酯等中低極性溶劑
性狀： 黃色粉末
藥理活性
1.抗菌作用
2.抗真菌作用
在5mg/Ml時,對絮狀表皮癬菌、鏈格孢、毛霉、根霉、刺孢小克銀漢有高度抑制作用,其MIC為1～5μpg/Ml。
3.蛋白激酶抑制劑
抑制鳥肌球蛋內激酶和大鼠肝髒Camp依賴的蛋白激酶。
4.抗HIV蛋白酶
IC50為5.12μM。
5
降低兔骨骼肌肌質網中(Ca2+)-ATP酶和Ca2+的轉運,呈劑量依賴關係。
6.自由基清除劑
保護低密度脂蛋白免受氧化作用的損害。
7.檢測條件
採用島津色譜儀，色譜柱為YMC-ProC18 150*4.6mm 5um 80Å,以甲醇 :水(始、終比為40:60)為流動相 ，採用二次元梯度洗脫，用紫外檢測器於280nm處檢測。甲醇溶解。
藥理藥效
主要具有抗癌、抗氧化、促細胞凋亡、抗菌、植物雌激素等作用。
1、抑制環氧化酶的作用
環氧化酶參與多種病理生理過程，其高表達對炎症、疼痛、心血管疾病、老年性痴呆、癌症的發生和發展各個階段都起著明顯的促進作用。γ-倒捻子素可以結合環氧化酶的活性點，可完全抑制環氧化酶的活性。α-倒捻子素也抑制環氧化酶的活性，抑制濃度範圍與γ-倒捻子素相似。
2、植物雌激素樣作用
植物雌激素的生物效應主要表現在與激素相關的疾病上，如乳腺癌、心血管疾病、骨質疏鬆、絕經綜合徵等。α-倒捻子素對激素有關疾病具有治療作用。
3、細胞凋亡作用
α-倒捻子素表現的導致細胞凋亡的作用使得其為白血病免疫治療提供了新途徑。
4、抑制神經鞘磷脂酶作用
神經鞘磷脂酶是神經鞘磷脂的水解酶，參與調節細胞的生長、分化、凋亡等過程。與腸道腫瘤的發生有很大關係。α-可抑制神經鞘磷脂酶的活性。
5、抗氧化作用
低密度脂蛋白質的氧化對心血管疾病和其他慢性疾病中具有非常大的危害性
7、抗癌：α-倒捻子素參與蛋白激酶磷酸化的各種致癌進程中包括癌細胞增殖、細胞凋亡、血管生成和新陳代謝，且對體內和體外培養的腫瘤細胞都有一定的抑制作用。γ-倒捻子素可以抑制U87MG和GBM8401細胞線粒體過氧化氫酶產生活性氧，從而達到抑制腫瘤細胞生長，促進癌細胞凋亡，因此γ-倒捻子素可做發展為具有很大潛力的抗腫瘤藥物先導化合物。a-倒捻子素還可以抑制人軟骨肉瘤細胞的增殖
8、治療乳腺癌的作用
α-和γ-倒捻子素的含量越高，則相同總提取物的對乳腺癌細胞的抑制效果越好。倒捻子素可以改變乳腺腫瘤細胞的細胞形態和其分裂的DNA碎片。
9、組胺H1受體拮抗作用
炎性介質組胺可誘導過敏性哮喘和支氣管痙攣。α-倒捻子素是組胺H1受體選擇性和競爭性拮抗劑。
10、5-羥色胺2A受體抑制作用
5-羥色胺2A（5-HT2A）受體與心血管疾病有關，5-HT具有很強的收縮血管和促進血小板凝聚的功能。γ-倒捻子素可以抑制血小板的聚集。
11、抗菌作用
α-倒捻子素對抗甲氧苯青黴素和對甲苯青黴素敏感的金黃色葡萄球菌具有強有力的抗菌活性。α-和β-倒捻子素對肺結核分支桿菌有強有力的抑制作用。
12、還有研究者發現，α-倒捻子素對加拿大白化病有顯著的療效；α-、γ-倒捻子素還具有抗炎、耐化學缺氧作用、鎮痛、降血糖作用等生物活性。
1、抑制環氧化酶的作用
環氧化酶參與多種病理生理過程，其高表達對炎症、疼痛、心血管疾病、老年性痴呆、癌症的發生和發展各個階段都起著明顯的促進作用。γ-倒捻子素可以結合環氧化酶的活性點，可完全抑制環氧化酶的活性。α-倒捻子素也抑制環氧化酶的活性，抑制濃度範圍與γ-倒捻子素相似。
2、植物雌激素樣作用
植物雌激素的生物效應主要表現在與激素相關的疾病上，如乳腺癌、心血管疾病、骨質疏鬆、絕經綜合徵等。α-倒捻子素對激素有關疾病具有治療作用。
3、細胞凋亡作用
α-倒捻子素表現的導致細胞凋亡的作用使得其為白血病免疫治療提供了新途徑。
4、抑制神經鞘磷脂酶作用
神經鞘磷脂酶是神經鞘磷脂的水解酶，參與調節細胞的生長、分化、凋亡等過程。與腸道腫瘤的發生有很大關係。α-可抑制神經鞘磷脂酶的活性。
5、抗氧化作用
低密度脂蛋白質的氧化對心血管疾病和其他慢性疾病中具有非常大的危害性
7、抗癌：α-倒捻子素參與蛋白激酶磷酸化的各種致癌進程中包括癌細胞增殖、細胞凋亡、血管生成和新陳代謝，且對體內和體外培養的腫瘤細胞都有一定的抑制作用。γ-倒捻子素可以抑制U87MG和GBM8401細胞線粒體過氧化氫酶產生活性氧，從而達到抑制腫瘤細胞生長，促進癌細胞凋亡，因此γ-倒捻子素可做發展為具有很大潛力的抗腫瘤藥物先導化合物。a-倒捻子素還可以抑制人軟骨肉瘤細胞的增殖
8、治療乳腺癌的作用
α-和γ-倒捻子素的含量越高，則相同總提取物的對乳腺癌細胞的抑制效果越好。倒捻子素可以改變乳腺腫瘤細胞的細胞形態和其分裂的DNA碎片。
9、組胺H1受體拮抗作用
炎性介質組胺可誘導過敏性哮喘和支氣管痙攣。α-倒捻子素是組胺H1受體選擇性和競爭性拮抗劑。
10、5-羥色胺2A受體抑制作用
5-羥色胺2A（5-HT2A）受體與心血管疾病有關，5-HT具有很強的收縮血管和促進血小板凝聚的功能。γ-倒捻子素可以抑制血小板的聚集。
11、抗菌作用
α-倒捻子素對抗甲氧苯青黴素和對甲苯青黴素敏感的金黃色葡萄球菌具有強有力的抗菌活性。α-和β-倒捻子素對肺結核分支桿菌有強有力的抑制作用。
12、還有研究者發現，α-倒捻子素對加拿大白化病有顯著的療效；α-、γ-倒捻子素還具有抗炎、耐化學缺氧作用、鎮痛、降血糖作用等生物活性。
